Brentuximab vedotin贝伦妥单抗-维多汀
【商品名】 Adcetris
【曾用名】 SGN-35， c AC10-Val-Cit-MMAE， c AC10-vc MMAE
【化学名】 Im munoglobulin G1， anti-（human CD30 （antigen） ） （human-mouse monoclonal c AC10gam ma1-chain） ， disulfide with human-mouse monoclonal c AC10kappa-chain，dimer，complex with N-[ [ [4-[ [ N-[6-（2，5-dihydro-2，5-dioxo-1 H-pyrrol-1-yl）-1-oxohexyl]-L-valyl-N5-（ami-nocarbonyl）-L-ornithyl] amino]phenyl] methoxy] carbonyl]-N-methyl-L-valyl-N-[ （1 S，2 R）-4-[ （2 S）-2-[ （1 R，2 R）-3-[ [ （1 R，2 S）-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl] amino]-1-me-thoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[ （1 S）-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-L-valinamide; Im munoglobulin G1， anti-（human tumor necrosis factor receptor superfamily member8（lymphocyte activation antigen CD30 or KI-1 antigen） ;
chimeric （mouse variable domain/human constant do- main） monoclonal c AC10 des-Lysomega（CH3107- K）-gam ma1 heavy chain（220-218 '）-disulfide with chimeric（mouse variable domain/human con-stant domain） monoclonal c AC10 ê light chain，dimer （226-226″:229-229″）-bisdisulfide complex with N-[ [ [4-[ [ N-[6-（2，5-dihydro-2，5-dioxo-1 H-pyrrol-1-yl）-1-oxohexyl]-L valyl-N5-（aminocarbonyl）-L-ornith-yl]amino]phenyl]methoxy]carbonyl]-N-methyl-L-valyl-N-[ （1 S，2 R）-4-[ （2 S）-2-[ （1 R，2 R）-3-[ [ （1 R，2 S）-2-hydroxy-1-methyl-2-phenyleth-yl] amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2- me-thoxy-1-[ （1 S）-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-L-valinamide; Monoclonal antibody-drug conjugate consisting of thechimeric anti-CD30 antibody c AC10 （SGN-30） linked through the Val-Cit linker to8 molecules of the monomethylauristatin E （MMAE）
【CAS登记号】914088-09-8
【上市时间】2011年8月
【上市国家】 美国
【适应证】 治疗CD30高表达的复发性或难治性霍奇金淋巴瘤（自体干细胞移植或既有药物联合治疗失败者）和经至少1种多药化疗方案失败的系统性间变性大淋巴细胞瘤（s ALCL）。
【作用机制】 本品是由抗CD30单抗c AC10、细胞毒类抗癌药物Monomethylauristatin E（MMAE）、可被蛋白酶裂解的化学连接臂三部分组成的抗体-药物耦联物（antibody- drugconjugate， ADC） ， ADC通过其抗体部分与肿瘤细胞表面的CD30抗原特异性结合，将具有抗微管药物MMAE运载到肿瘤细胞， ADC迅速内化进入靶细胞，肽连接臂选择性裂解，MMAE释放入细胞通过阻断细胞微管蛋白的聚合而抑制染色体的有丝分裂，随后引起细胞周期停止和细胞凋亡以达到治疗肿瘤的目的。
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